@misc{oai:repo.qst.go.jp:00071579, author = {吉井, 幸恵 and 松本, 博樹 and 吉本, 光喜 and 古川, 高子 and 諸越, 幸恵 and 曽川, 千鶴 and 張, 明栄 and 脇坂, 秀克 and 吉井, 裕 and 藤林, 康久 and 佐賀, 恒夫 and 吉井 幸恵 and 松本 博樹 and 吉本 光喜 and 古川 高子 and 諸越 幸恵 and 曽川 千鶴 and 張 明栄 and 脇坂 秀克 and 吉井 裕 and 藤林 康久 and 佐賀 恒夫}, month = {May}, note = {我々はこれまでに、がんの低酸素環境に集積性を示すPET用放射性薬剤64Cu-diacetyl-bis (N4-methylthiosemicarbazone) (64Cu-ATSM)を開発し、研究を進めてきた。放射性64Cuは、陽電子(β+)の他に、細胞に障害を与えるβ-線・オージェ電子も放出するため、64Cu-ATSMはPETイメージング目的のみならず、内照射治療薬剤としても使用できることが分かってきている。こうしたことから、64Cu-ATSMは、腫瘍低酸素を標的とした診断治療一体型プローブ(Theranostic agent)として期待される。しかし、その臨床応用のためには、副作用標的臓器である肝臓の集積を低減する必要がある。本研究では、金属除去剤Penicillamine(D-Pen)を調節投与することで、64Cu-ATSM内照射治療において、腫瘍集積を保ったまま、肝臓集積を低減する新法を開発したので報告する。 本研究では、HT29担癌マウスを用い、64Cu-ATSM(185kBq)投与後の体内動態を調査し、D-Penの適当な投与方法を検討した。その結果、64Cu-ATSMが血中からほぼ消失し、腫瘍集積がプラトーに達する時点(64Cu-ATSM投与後1h)でD-Pen を投与することで、腫瘍集積を保ったまま、肝臓集積を低減できることを明らかにした。また、D-Pen を分割投与することで、その効果を持続できることも明らかとなった。さらに、定量的PETにより、治療量の64Cu-ATSM(37MBq)投与時にも同様の肝臓集積低減効果が得られることを示した。また、線量解析から、本法を用いることで、64Cu-ATSM治療時の肝臓への照射をしきい線量以下に抑制できることが推定された。以上より、本法は64Cu-ATSM内照射治療の臨床応用を促進する有用な方法になると考えられる。, 第9回日本分子イメージング学会総会・学術集会}, title = {腫瘍低酸素を標的とした診断治療一体型プローブ64Cu-ATSMを用いた内照射治療における副作用低減化法の開発}, year = {2014} }