@misc{oai:repo.qst.go.jp:00071535, author = {季, 斌 and 陳, 忠正 and 坂東, 和則 and 芦野, 広樹 and 北村, 千枝美 and 内田, 圭祐 and 中原, 勇人 and 笠原, 裕之 and 樋口, 真人 and 須原, 哲也 and 山田, 一孝 and Ji, Bin and Chun-Jen, Chen and Higuchi, Makoto and Suhara, Tetsuya}, month = {Nov}, note = {【背景】ポジトロン断層撮影(PET)/単一光子放射断層撮影(SPECT)などの生体イメージング技術を用いるアルツハイマー型(AD)認知症の病理的ホールマークであるアミロイド蓄積の検出は疾患診断や治療法開発に重要である。しかし、AD患者脳内のアミロイドを検出できるSPECTリガンドはいまだ開発されていない。 【目的】新規SPECT用アミロイドリガンドを開発する。 【方法】アミロイド凝集体への親和性、脳移行性、代謝安定性を考慮し、合成された新規イミダゾールピリジン誘導体から、最終候補化合物を選出する。さらに、アミロイド病理モデルマウス(Tg2576)において、ヨウ素標識した候補化合物と[11C]PiBによる小動物生体イメージングを行い、アミロイドSPECTリガンドとしてのポテンシャルを評価する。 【結果】親和性、脳移行性と代謝安定性が現存SPECTリガンドIMPYより優れる化合物DRM106を得ることができた。さらにヨウ素標識したDRM106と[11C]PiBを用いた小動物イメージングの定量結果から、両者に高い相関性があることが明らかになった。 【結論】新規化合物DRM106はアミロイドSPECTリガンドとして有望である。, 第54回日本核医学会学術総会}, title = {SPECT用新規アミロイドリガンドの開発}, year = {2014} }