@misc{oai:repo.qst.go.jp:00070936,
author = {菊池, 達矢 and 岡村, 敏充 and 岡田, 真希 and 脇坂, 秀克 and 由井, 譲二 and 福村, 利光 and 菊池 達矢 and 岡村 敏充 and 岡田 真希 and 脇坂 秀克 and 由井 譲二 and 福村 利光},
month = {Oct},
note = {これまで腎臓の有機アニオン輸送体に関する研究が進められてきたが、近年、脳や心臓に存在する有機アニオン輸送体の働きに注目が集まり、本輸送体活性の測定は、脳や心臓の疾患診断のみならず、薬剤開発や薬物治療方針の策定に寄与すると期待されている。そこで、脳や心臓に存在する有機アニオン輸送体活性を定量測定し得るPETプローブの開発を行った。
まず、有機アニオンを輸送する多剤耐性関連タンパク質4（MRP4）および有機アニオントランスポータ3（OAT3）の基質である馬尿酸を基本構造とし、種々の馬尿酸エステル誘導体についてマウスを用いて検討した。評価化合物のうち、[11C]馬尿酸ベンジルエステルは脳および心臓において速やかに馬尿酸へと加水分解され、また十分な脳移行性を示した。OAT3-/-マウスでの投与後期の脳からの放射能消失速度は野生型と比較して著しく低く、心臓においてはMRP4-/-マウスにおいて著しく低かった。以上から[11C]馬尿酸ベンジルエステルは、脳のOAT3活性および心臓のMRP4活性を定量測定し得るPETプローブであると期待された。, 第52回日本核医学会学術総会},
title = {有機アニオン輸送体活性の定量測定を目的としたPETプローブの開発研究},
year = {2012}
}