@misc{oai:repo.qst.go.jp:00069629,
 author = {伊藤, 浩 and 須原, 哲也 and 高橋, 英彦 and 高野, 晴成 and 荒川, 亮介 and 奥村, 正紀 and 大塚, 達以 and 小高, 文聰 and 志田原, 美保 and 伊藤 浩 and 須原 哲也 and 高橋 英彦 and 高野 晴成 and 荒川 亮介 and 奥村 正紀 and 大塚 達以 and 小高 文聰 and 志田原 美保},
 month = {Dec},
 note = {【目的】抗精神病薬投与時の脳内ドーパミンD2レセプター占有率は薬物用量設定の指標の１つとしてPositron Emission Tomography (PET)により測定可能であるが，占有率の脳内局所差についての正確な測定はなされておらず，第２世代抗精神病薬では辺縁系での占有率が特に高いとする報告(いわゆるlimbic selectivity)もあるなど，占有率の脳内局所差の有無について統一した見解はない．本研究では，健常人において抗精神病薬の服薬前後でのPET測定を行い，ドーパミンD2レセプター占有率の脳内局所差の有無について検討した．
【方法】20〜37才の男性健常者10名を対象に，未服薬状態と抗精神病薬服薬後のPET検査を別日に施行し，服薬後のPET検査では，リスペリドン2 mgの服薬2時間後にPET検査を開始した．[11C]racloprideを約222MBq静脈より投与し，投与直後から60分間のダイナミック撮像を行った．また、撮像終了1時間後に[11C]FLB457を約222MBq静脈より投与し，投与直後から90分間のダイナミック撮像を行った．PET画像上で線条体および線条体外の脳内各部位に関心領域を設定してモデル解析によりドーパミンD2レセプターの結合能を求め，未服薬状態での結合能と服薬後の結合能からレセプター占有率を算出した．なお、本研究は放射線医学研究所・治験等審査委員会において審査、許可され、全ての被験者に口頭および文書による説明の後、文書による同意を得て行われた．
【結果】抗精神病薬服薬による脳内各部位の占有率は，線条体で71% ± 4%，線条体外では視床で58% ± 5%，前部帯状回で59% ± 9%，前頭葉で58% ± 11%，側頭葉で60% ± 8%であり，辺縁系などの線条体外での占有率は線条体での占有率よりも高くはなかった．また，線条体外における占有率に明らかな脳内局所差はみられなかった．
【考察】抗精神病薬のドーパミンD2レセプター阻害作用に脳内局所差が存在するかどうかは，抗精神病薬の治療効果機序を考える上で重要なことである．今回の研究では，抗精神病薬によるドーパミンD2レセプター占有率は脳内でほぼ均一であることが示唆され，第２世代抗精神病薬におけるlimbic selectivityを支持する結果は得られなかった．, 第41回精神神経系薬物治療研究報告会},
 title = {抗精神病薬投与時のドーパミンD2レセプター占有率の脳内局所差に関する研究},
 year = {2008}
}