@misc{oai:repo.qst.go.jp:00066998, author = {破入, 正行 and 謝, 琳 and 藤永, 雅之 and 張, 一鼎 and 羽鳥, 晶子 and 峯岸, 克行 and 李, 惠子 and 諸越, 幸恵 and 長谷川, 純崇 and 永津, 弘太郎 and 張, 明栄 and 破入 正行 and 謝 琳 and 藤永 雅之 and 張 一鼎 and 羽鳥 晶子 and 峯岸 克行 and 李 惠子 and 諸越 幸恵 and 長谷川 純崇 and 永津 弘太郎 and 張 明栄}, month = {Nov}, note = {【目的】我々は多くの腫瘍に高発現する癌蛋白質の一つである代謝型グルタミン酸1型受容体(mGluR1)を標的にした放射性プローブ開発を系統的に行っている。以前、メラノーマ中のmGluR1を画像化できるPETプローブとして [18F]FITMおよびハロゲンに置換したアナローグの合成と評価を報告した。今回、我々は18Fの代わりに211Atで置換したアナローグ、[211At]AITMの合成および組織移行性を検討した。【方法】標識反応は前駆体としてスズ体、酸化剤としてN-クロロスクシンイミドを用いた。組織移行性はメラノーマ担癌マウスに静脈投与を行い評価した。【結果】211Atによる標識反応の溶媒をCHCl2およびMeOHで行った結果、MeOHのほうがより反応が進行した。74~222 MBqの 211Atを用いて標識反応を行い、28.9 ± 9.9 %の放射化学収率で[211At]AITMを得た。また、組織移行性を検討した結果、24時間後まで[211At]AITMがメラノーマ細胞に保持していることを確認した。【結論】[211At]AITMの合成に成功し、かつ腫瘍への集積が認められ、標的アイソトープ治療への展開が期待できた。, 第58回日本核医学会学術総会}, title = {小分子放射性薬剤211At-AITMの合成と評価}, year = {2018} }