@misc{oai:repo.qst.go.jp:00066995, author = {謝, 琳 and 破入, 正行 and 張, 一鼎 and 羽鳥, 晶子 and 峯岸, 克行 and 李, 惠子 and 諸越, 幸恵 and 長谷川, 純崇 and 永津, 弘太郎 and 張, 明栄 and 謝 琳 and 破入 正行 and 張 一鼎 and 羽鳥 晶子 and 峯岸 克行 and 李 惠子 and 諸越 幸恵 and 長谷川 純崇 and 永津 弘太郎 and 張 明栄}, month = {Nov}, note = {目的】α線放出核種である211Atにより標識した小分子化合物は、標的アイソトープ治療(TRT)において、安全かつ高い治療効果が期待できる放射性薬剤として注目されている。今回我々は、多くの腫瘍に高発現する癌蛋白質である“代謝型グルタミン酸1型受容体(mGluR1)”を標的とし、小分子薬剤211At-AITMを開発し、TRTへの実証研究を行った。【方法】癌蛋白質mGluR1が高発現したメラノーマ担がんマウスに211At-AITMを静脈投与し、抗腫瘍効果及び安全性等の生物学評価を行った。【結果】211At-AITM (1.85 MBq)の単回投与による治療群では、投与後15日経過したのち、非治療群に比べ腫瘍サイズは約1/10まで減少した(0.540.18cm3 vs.5.531.14cm3)。また211At-AITMの投与によって、腫瘍の増殖は薬剤用量依存的に抑制されたことが確認された。一方、有害事象である体重減少、血液毒性及び肝、腎機能障害などは認めなかった。【結論】小分子薬剤211At-AITMは、癌蛋白質mGluR1が高発現するメラノーマに対し、顕著な抗腫瘍効果を示し、安全かつ高効率なTRT薬になりえることが示唆された。, 第58回日本核医学会学術総会}, title = {小分子薬剤211At-AITMによる標的アイソトープ治療への実証}, year = {2018} }