@misc{oai:repo.qst.go.jp:00066903,
 author = {大久保, 崇之 and 藤永, 雅之 and 熊田, 勝志 and 念垣, 信樹 and 張, 明栄 and 大久保 崇之 and 藤永 雅之 and 熊田 勝志 and 念垣 信樹 and 張 明栄},
 month = {Sep},
 note = {18F-フルオロアルキル化はアミノ基や水酸基などを持つ分子に容易に18F原子を導入できる方法である。我々は様々な18F-フルオロアルキル化剤を用いる反応により、臨床利用が可能な18Fリガンドの創出に成功している。本研究では、(rac)/(R)/(S)-[18F]エピフルオロヒドリン([18F]EFH)を用いた、O-およびN-[18F]フルオロアルキル化反応の自動合成化と、PETトレーサーへの応用を目的とした。まず、グリシジルトシレートと[18F]KF/Kryptofix222を130℃、2分反応させることで、[18F]EFHを合成した。次に、[18F]EFHとフェノールまたはアニリン誘導体との反応条件についてそれぞれ最適化した。一方、(R)or(S)-[18F]EFHを用いることにより、それぞれ>97%eeで光学異性体を得ることができた。また、本合成法を用い、新規(rac)/(R)/(S)-[18F]TSPOリガンドおよび[18F]FMISO合成に応用し、目的物を得ることに成功した。合成した(R)/(S)-[18F]TSPOリガンドを用いてマウスの体内動態を見たところ、光学異性体の違いにより、体内動態に差異が見られた。これらの結果より、本法はPETトレーサーの開発における有用性が示された。, 第2回日本核医学会分科会　放射性薬品科学研究会　第18回放射性医薬品・画像診断研究会},
 title = {[18F]エピフルオロヒドリンの自動合成とPETトレーサーへの応用},
 year = {2018}
}