@misc{oai:repo.qst.go.jp:00065764,
 author = {藤永, 雅之 and 謝, 琳 and 山崎, 友照 and 由井, 譲二 and 熊田, 勝志 and 下田, 陽子 and 羽鳥, 晶子 and 念垣, 信樹 and 張, 明栄 and 藤永 雅之 and 謝 琳 and 山崎 友照 and 由井 譲二 and 熊田 勝志 and 下田 陽子 and 羽鳥 晶子 and 念垣 信樹 and 張 明栄},
 month = {Nov},
 note = {代謝型グルタミン酸受容体1型(mGlu1)は正常脳内だけでなく、メラノーマなどの腫瘍でも高い密度で発現する事が知られている。我々は、メラノーマの診断や治療薬による効果の判定に有用なmGlu1のPETプローブとして[18F]FITMを開発している。本研究は脳移行性を抑えつつ、高い腫瘍特異性を持つPETプローブの開発を目的とした。まず、FITMのF原子をCl、Br及びIに変えた誘導体1-3を設計し、N-デスメチル体と[11C]CH3OTfの反応により[11C]1-3を合成した。次にmGlu1が過剰に発現するメラノーマ細胞B16F10をC57BL/6マウスに移植して作製した担癌マウスに対し、[11C]1-3による放射能分布試験とPET撮像を行った。その結果、分布試験では、[11C]1-3がB16F10腫瘍巣に高い集積を示した。特に[11C]3は投与後90分の放射能濃度が腫瘍で4.61%ID/g、脳で0.57%ID/gであった。また、腫瘍/脳の放射能比は[18F]-FITMの0.58に対し、[11C]1-3がそれぞれ1.04、1.73、8.03であった。さらに[11C]3を投与したPET画像では、腫瘍に顕著な集積が見られ、FITMの前投与によりその集積が大きく低下した。, 第54回日本核医学会学術総会},
 title = {腫瘍に発現する代謝型グルタミン酸受容体1をターゲットとするPETプローブの開発},
 year = {2014}
}