@misc{oai:repo.qst.go.jp:00065727, author = {今井, 耕平 and 中西, 郁夫 and 高垣, 亮平 and 栗原, 正明 and 松本, 謙一郎 and 中村, 朝夫 and 福原, 潔 and 今井 耕平 and 中西 郁夫 and 松本 謙一郎}, month = {Mar}, note = {【目的】カテキンやケルセチンなどのフラボノイド骨格を有する天然抗酸化剤は高いラジカル消去活性を有する。これらの抗酸化剤は一電子還元反応によってラジカルを消去する。従って、ラジカル消去活性を増強させる為には、電子供与基を導入して、一電子還元反応によって生成するフラボノイドのラジカルカチオン中間体を安定化させることが必要である。我々はこれまで、カテキンやエピガロカテキンにイソプロピル基を導入したカテキン誘導体を合成し、ラジカル消去活性を増強させた。今回、ラジカル消去活性の増強を目的として、メチル基を導入したケルセチン及びカテキン誘導体の合成を行い、ラジカル消去活性を明らかにした。 【方法・結果】ケルセチンおよびカテコール構造にメチル基を導入した誘導体を合成した。モノメチルケルセチン1はメチルカテコールを出発原料として、また、ジメチルケルセチン2、ジメチルカテキン3はカテコールを出発として合成した。合成した誘導体のラジカル消去活性は、活性酸素のモデル化合物として知られるガルビノキシルラジカルとの反応をstopped flow法で測定して求めた。その結果、1はケルセチンの約15倍、2は約135倍のラジカル消去活性を示した。ジメチルカテキン3のラジカル消去活性についても報告する。, 日本薬学会第132年会}, title = {強力なラジカル消去活性を有するフラボノイド誘導体の合成}, year = {2012} }