@misc{oai:repo.qst.go.jp:00065115,
 author = {鈴木, 千恵 and 辻, 厚至 and 加藤, 孝一 and 菊池, 達矢 and 須尭, 綾 and 須藤, 仁美 and 荒野, 泰 and 佐賀, 恒夫 and 鈴木 千恵 and 辻 厚至 and 加藤 孝一 and 菊池 達矢 and 須尭 綾 and 須藤 仁美 and 荒野 泰 and 佐賀 恒夫},
 month = {Mar},
 note = {【目的】5-Aminolevulinic acid (ALA)は、腫瘍に取込まれた後に代謝され、光感受性のprotoporphyrinIX(PpIX) となり細胞内に蓄積される。この特性を利用した光線力学療 法 (PDT) が注目されている。本治療法において、腫瘍へのPpIX 蓄積量は治療効果に 大きく影響することから、PpIX 蓄積量を非侵襲的に評価することで治療効果の予測が可 能となる。ALA 投与時の腫瘍における PpIX 蓄積量を定量評価するポジトロン断層撮像 (PET) プローブの開発を目的として研究を行った。
【方法】ALAの5 位に[11C]メチル基を導入した[11C]MALAを、シッフ塩基を用いたαアルキル化により合成した。塩基を加えるタイミングや量、脱保護の条件を変更し、放射化学的収率に与える影響を検討した。[11C]MALA を担癌マウスに投与し、PETを用いて腫瘍集積を経時的に測定した。さらに、ALA 投与一定時間後に腫瘍を採取し、PpIX 蓄積量を求め、[11C]MALA 集積との関係を評価した。
【結果・考察】シッフ塩基のα[11C]メチル化は、DMSO 中、塩基に 0.2 等量のtetrabutylammonium fluorideを利用し、室温90秒間の反応により、77.5%の放射化学的収率で進行した。続いて、0.1 N水酸化ナトリウム水溶液および 0.4 N塩酸水溶液を順次加え、それぞれ室温で90秒間脱保護反応を行い、HPLCにより精製を経て目的とする [11C]MALAを 99%以上の放射化学的純度で得た。PET 測定より得られた [11C]MALAの腫瘍への取り込み量と排出速度は、ALA投与時のPpIX 蓄積量と良好な相関を示した。以上の結果から、[11C]MALA-PETは、ALA を用いたPDTの治療効果予測に有用な情報を与えることが期待される。今後、[11C]MALAとALAの取り込みおよび代謝について、詳細な検討を行う予定である。, 日本薬学会　第133年会},
 title = {5-アミノレブリン酸を使用した光線力学療法の治療効果を予測するPETプローブの開発に関する基礎的検討},
 year = {2013}
}