@misc{oai:repo.qst.go.jp:00063620, author = {齋藤, 有里子 and 古川, 高子 and 荒野, 泰 and 藤林, 康久 and 佐賀, 恒夫 and 齋藤 有里子 and 古川 高子 and 荒野 泰 and 佐賀 恒夫}, month = {Oct}, note = {EGFRの異常活性は癌の発症や悪性化に深く関係している。我々はEGFRの活性を画像化するための新規プローブを考案し、その有効性について基礎的な検討を行った。活性化EGFRのアダプター分子Grb2のSH2ドメインをプローブ候補とし、細胞内輸送のためのTAT、解析のためのflagと125I標識のためのチロシン残基を付加し、TSFと命名した。TSFの細胞膜透過やEGFRとの結合等を確認後、クロラミンT法で125I標識した。 125I-TSFの取り込みはA431細胞(EGFR過剰発現、24.6±3.7%)の方が、MDA-MB435細胞(EGFR低発現、20.4±2.1%)よりも有意に高かった。125I-TSFを担癌マウスに尾静脈注入し、0.5、1、3時間後に体内分布を測定した結果、A431細胞由来腫瘍(腫瘍P)の取り込みは増加し、1時間で4.2%ID/gと最高値を示した。一方、MDA-MB435細胞由来腫瘍(腫瘍N)や他の正常組織の取り込みは経時的に減少し、1時間での腫瘍P対腫瘍N比は1.6、対血液比1.1、対筋肉比3.5だった。しかしながら、胃の放射活性が高く迅速な脱ヨード化が推測された。本研究結果から標識法には更なる検討を要するが、Grb2のSH2ドメインは活性化型EGFRのプローブとして有効であることが示唆された, 第49回日本核医学会学術総会}, title = {活性化型EGFRを画像化するためのGrb2 のSH2 ドメインを利用したプローブの作製と有効性の検討}, year = {2009} }