WEKO3
アイテム
銅-64などを用いたDOTA-DBCOの標識反応の検討
https://repo.qst.go.jp/records/2002396
https://repo.qst.go.jp/records/200239611873e3f-2943-4e27-b329-8179dd189601
| アイテムタイプ | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||||||||||
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| 公開日 | 2025-09-22 | |||||||||||||
| タイトル | ||||||||||||||
| タイトル | 銅-64などを用いたDOTA-DBCOの標識反応の検討 | |||||||||||||
| 言語 | ja | |||||||||||||
| 言語 | ||||||||||||||
| 言語 | jpn | |||||||||||||
| 資源タイプ | ||||||||||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||||||||||
| 資源タイプ | conference presentation | |||||||||||||
| 著者 |
破入 正行
× 破入 正行
× 門間 あゆみ
× 鈴木 寿
× 謝 琳× 張 明栄
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| 抄録 | ||||||||||||||
| 内容記述 | 【目的】クリック化学はバイオコンジュゲーションやin vivo事前標的化など、核医学分野で利用されている。DOTA-DBCO(1)は診断または治療核種を同一の構造で標識反応が可能である。これらは事前に抗体などに導入した後、標識反応を行うが、その化合物自体に標識反応を行い、生体関連化合物に導入する例はあまり報告がない。本研究は1を用いた64Cuの標識反応とクリック反応を検討した。【方法】1はTCIから購入した。64Cuは自家調製品を用いた。【結果】64Cuを0.1 M酢酸緩衝液（pH 5.0）に溶解し、DMSOを1の溶媒として使用した場合、64Cu-DOTA-DBCO（2）のRCYは非常に低かった（<5%）。1の溶解性を様々な緩衝液で試みた結果、1は3M酢酸緩衝液（pH 5.2）を用いると10 mg/mLの濃度で調製可能であった。1/酢酸緩衝液と64Cuを用いて70℃で10分間標識反応を行った結果、2のRCYは大幅に改善された（>99%）。1と64Cuの標識反応は、有機溶媒に大きく影響された。モデルペプチドとしてtCAP（N3）と2のクリック反応は2hで95％以上のRCYであった。【結論】化合物2の合成に成功し、クリック反応も可能であることを示した。 | |||||||||||||
| 会議概要（会議名, 開催地, 会期, 主催者等） | ||||||||||||||
| 内容記述 | 第６５回日本核医学会学術総会 | |||||||||||||
| 発表年月日 | ||||||||||||||
| 日付 | 2025-11-15 | |||||||||||||
