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アイテム
Discovery of Pyrazole-Based Positron Emission Tomography Agent that Maps Histone Deacetylase 6 (HDAC6) in the Nonhuman Primate Brain
https://repo.qst.go.jp/records/2001909
https://repo.qst.go.jp/records/20019092391b551-9ee9-4f39-b1da-6b66ab367c88
| アイテムタイプ | 学術雑誌論文 / Journal Article(1) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 公開日 | 2025-10-27 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| タイトル | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| タイトル | Discovery of Pyrazole-Based Positron Emission Tomography Agent that Maps Histone Deacetylase 6 (HDAC6) in the Nonhuman Primate Brain | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 言語 | en | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 言語 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 言語 | eng | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 資源タイプ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_6501 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 資源タイプ | journal article | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 著者 |
Yamasaki Tomoteru
× Yamasaki Tomoteru
× Norio Ohyabu
× Wakabayashi Takeshi
× Ignacio Ibáñez
× Kouichi Iwanaga
× Satoshi Yamamoto
× Masahiko Hattori
× Taku Sugita
× Michiko Terada
× Tomohiro Onishi
× Sho Sato
× Yohei Kosugi
× Akihiro Takano
× Paul McQuade
× Takamitsu Maru
× Naomi Inui
× Fujinaga Masayuki
× Mori Wakana
× Nagai Yuji
× Seki Chie
× Uchida Shoko
× Minamimoto Takafumi
× Higuchi Makoto
× Makoto Fushimi
× Zhang Ming-Rong
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| 抄録 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 内容記述 | Histone deacetylase 6 (HDAC6) is a crucial target for the development of pharmaceuticals used in the treatment of neurodegenerative disorders. Here, we identified 16a as a candidate of positron emission tomography (PET) tracer for HDAC6 imaging from pyrazole derivatives, which showed strong HDAC6 affinity (Kd = 1.66 nM) and higher accumulation in the brain of wild-type mice than in HDAC6 knockout mice. Following radiolabeling with fluorine-18, PET with [18F]16a exhibited heterogeneous uptake of radioactivity, corresponding to the biological distribution of HDAC6 in the monkey brain. These radioactive distributions were homogeneously diminished by the preadministration of ACY-775, a potent inhibitor of HDAC6, suggesting that radioactive accumulation in PET images could reflect the specific binding of [18F]16a with HDAC6. Thus, [18F]16a is a promising PET tracer for HDAC6 imaging that motivates future clinical research. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 書誌情報 |
Journal of Medicinal Chemistry 発行日 2025-10 |
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| 出版者 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 出版者 | ACS Publications | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ISSN | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 収録物識別子タイプ | ISSN | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 収録物識別子 | 1520-4804 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DOI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 識別子タイプ | DOI | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 関連識別子 | 10.1021/acs.jmedchem.5c02216 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
