WEKO3
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99mTc標識抗体フラグメントの腎放射活性を低減する薬剤の開発
https://repo.qst.go.jp/records/64802
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Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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公開日 | 2012-10-17 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | 99mTc標識抗体フラグメントの腎放射活性を低減する薬剤の開発 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
資源タイプ | conference object | |||||
アクセス権 | ||||||
アクセス権 | metadata only access | |||||
アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
著者 |
鈴木, 千恵
× 鈴木, 千恵× 上原, 知也× 佐賀, 恒夫× 荒野, 泰× その他× 鈴木 千恵× 上原 知也× 佐賀 恒夫× 荒野 泰 |
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抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | RI標識抗体フラグメントを生体内に投与すると、腎臓に長時間放射活性が観察され、臨床応用の大きな妨げとなる。腎放射活性を低減する抗体標識薬剤として、近位尿細管で腎刷子縁膜酵素の作用で尿排泄性の高い放射性代謝物を遊離する99mTc標識薬剤の開発を目的とした。配位子2-picolylamine-N-acetic acid (PG) に腎刷子縁膜酵素の基質配列を結合した低分子モデル化合物を合成し、99mTc標識後、腎刷子縁膜小胞とインキュベートしたところ、PGにGlyが結合した放射性代謝物 (99mTc -PGG) を遊離した。PGに基質配列を介してFabフラグメントを結合し、99mTc(CO)3(OH2)3と反応させ99mTc標識Fabを作製した。マウスに投与したところ、従来法により標識したFabと同等の血液クリアランスを示した一方、腎刷子縁膜酵素の作用で放射性代謝物として99mTc –PGGを遊離し、速やかに尿中へ排泄することで、腎放射活性を投与早期から大きく低減し、本薬剤設計の有用性が示された。 | |||||
会議概要(会議名, 開催地, 会期, 主催者等) | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 第52回日本核医学会学術総会 | |||||
発表年月日 | ||||||
日付 | 2012-10-13 | |||||
日付タイプ | Issued |