WEKO3
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TRT薬剤「211At-AITM」合成法の改良
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Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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公開日 | 2021-10-06 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | TRT薬剤「211At-AITM」合成法の改良 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
資源タイプ | conference object | |||||
アクセス権 | ||||||
アクセス権 | metadata only access | |||||
アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
著者 |
破入, 正行
× 破入, 正行× 峯岸, 克行× 門間, あゆみ× 謝, 琳× Kuan, Hu× 張, 一鼎× 藤永, 雅之× 永津, 弘太郎× 張, 明栄× Masayuki, Hanyu× Katsuyuki, Minegishi× Ayumi, Kadoma× Lin, Xie× Kuan, Hu× Zhang, Yiding× Masayuki, Fujinaga× Kotaro, Nagatsu× Zhang, Ming-Rong |
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抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | 【目的】我々は多くの腫瘍に高発現する癌蛋白質の一つである代謝型グルタミン酸1型受容体(mGluR1)を標的にしたプローブ開発を系統的に行ってきた。mGluR1イメージングのためのPETプローブとして [18F]FITM、さらに線放出核種で標識したTRT薬剤 [211At]AITMの合成と評価などを報告した。しかしながら211Atの放射能量が370 MBq以上を用いて[211At]AITMの合成した際に放射化学的収率(RCY)が大幅に低下した。我々は合成方法の改良を行い、RCYの改善を試みた。【方法】211Atの製造は垂直照射法を用い、精製は窒素気流下での乾留法で行い、捕集をループトラップ法で行った。標識反応は前駆体としてスズ体、酸化剤はN-クロロスクシンイミド(NCS)を用いて検討した。【結果】211Atの捕集方法をCHCl3中への直接バブリング法ではなくループトラップ法で捕集の後、NCS-MeOH溶媒で溶出回収を行った。CHCl3の場合の211Atの回収放射能量と比較してNCS-MeOH溶媒は20%程度回収放射能量が減少した。それぞれを用いて標識反応、精製および製剤化まで行った結果、211At/CHCl3 (388 MBq~481 MBq)の場合、[211At]AITMのRCYが9.5 ± 3.9 % (EOS, n=3)、211At/NCS-MeOH (314 MBq~399 MBq)の場合59.9 ± 1.8 % (EOS, n=3)であった。【結論】211Atが高放射能量の場合、NCS-MeOH溶液を用いたループ回収法はRCYの改善に寄与することがわかった。 | |||||
会議概要(会議名, 開催地, 会期, 主催者等) | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 第61回日本核医学会学術総会 | |||||
発表年月日 | ||||||
日付 | 2021-11-05 | |||||
日付タイプ | Issued |