WEKO3
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18F-エピフルオロヒドリンを用いるアニリン誘導体のN-フルオロアルキル化反応
https://repo.qst.go.jp/records/73435
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Item type | 会議発表用資料 / Presentation(1) | |||||
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公開日 | 2019-02-21 | |||||
タイトル | ||||||
タイトル | 18F-エピフルオロヒドリンを用いるアニリン誘導体のN-フルオロアルキル化反応 | |||||
言語 | ||||||
言語 | jpn | |||||
資源タイプ | ||||||
資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_c94f | |||||
資源タイプ | conference object | |||||
アクセス権 | ||||||
アクセス権 | metadata only access | |||||
アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_14cb | |||||
著者 |
藤永, 雅之
× 藤永, 雅之× 大久保, 崇之× 熊田, 勝志× 森, 若菜× 張, 明栄× 藤永 雅之× 大久保 崇之× 熊田 勝志× 森 若菜× 張 明栄 |
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抄録 | ||||||
内容記述タイプ | Abstract | |||||
内容記述 | 18F-フルオロアルキル化反応は標的分子へ容易に18Fを導入することができる有用な反応である。最近、我々は18F-フルオロアルキル化剤として18F-エピフルオロヒドリン(18F-EFH)を用いることで、様々なフェノール誘導体への(3-18F-フルオロ-2-ヒドロキシ)プロピル基導入に成功している。本研究では、この反応をより反応性の低いアニリン誘導体へ応用するため、最適条件を検討した。まず、モデル化合物としてp-メトキシアニリンを用い、EFHとの反応条件を最適化した。次に数種の触媒を用いて反応を試みた結果、Sc(OTf)3にて良好な反応効率が得られた。また、配位性溶媒中(THF、DMFなど)では触媒反応が阻害されるため、反応性が著しく低下した。最適条件下、18F-EFHとの反応では、34%の収率で目的化合物が得られることを見出した。さらに、官能基許容性を調べるために様々なアニリン誘導体を用いて反応を行ったので詳細について本会にて発表する。 | |||||
会議概要(会議名, 開催地, 会期, 主催者等) | ||||||
内容記述タイプ | Other | |||||
内容記述 | 第58回日本核医学会学術総会口頭発表のため | |||||
発表年月日 | ||||||
日付 | 2018-11-15 | |||||
日付タイプ | Issued |