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　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　量子科学技術研究開発機構　学術機関リポジトリ担当

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量研学術機関リポジトリ「QST-Repository」は、国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構に所属する職員等が生み出した学術成果（学会誌発表論文、学会発表、研究開発報告書、特許等）を集積しインターネット上で広く公開するサービスです。
Welcome to QST-Repository where we accumulates and discloses the academic research results(Journal Publications, Conference presentation, Research and Development Report, Patent, etc.) of the members of National Institutes for Quantum and Radiological Science and Technology.
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2019.03.11 JAIROCloudへサーバ移転し、サイトをリニューアルしました。

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原著論文

Permalink : http://id.nii.ac.jp/1657/00045781/

Estimation of Plasma IC50 of Donepezil for Cerebral Acetylcholinesterase Inhibition in Patients With Alzheimer Disease Using Positron Emission Tomography 利用統計を見る

アイテムタイプ	学術雑誌論文 / Journal Article
言語	英語
著者	Ota Tsuneyoshi Shinoto Hitoshi Fukushi Kiyoshi Kikuchi Tatsuya Sato Koichi Tanaka Noriko Shimada Hitoshi Hirano Shigeki Miyoshi Michie Suhara Tetsuya Irie Toshiaki et.al
抄録	Abstract: Objectives: Estimate the value of in vivo plasma IC50 of donepezil, the concentration of donepezil in plasma that inhibits brain acetylcholinesterase (AChE) activity by 50% at the steady-state conditions of donepezil between the plasma and the brain. \nMethods: N-[11C] methylpiperidin-4-yl acetate ([11C]MP4A) positron emission tomography was performed in 16 patients with probable Alzheimer disease (AD) before and during the treatment of donepezil (5 mg/day) with a mean interval of 5.3 months. The plasma IC50 value of donepezil was estimated from plasma donepezil concentrations and cerebral cortical mean AChE inhibition rates measured by positron emission tomography, using one-parameter model. \nResults: Donepezil reduced AChE activity uniformly in the cerebral cortex compared with the baseline in each AD patient, and the mean reduction rate in the cerebral cortex was 34.6%. The donepezil concentrations in the plasma ranged from 18.5 to 43.9 ng/mL with a mean of 28.9 +/- 7.3 ng/mL. The plasma IC50 value was estimated to be 53.6 +/- 4.0 ng/mL. \nConclusions: Once the plasma IC50 of donepezil is determined, the brain AChE inhibition rate could be estimated from the plasma concentration of donepezil in each subject based on the plasma IC50. Now that the mean donepezil concentrations in the plasma, when the patients took 5 mg/day, remained 28.9 ng/mL, approximately half of the plasma IC50, higher dose of donepezil might provide further benefits for patients with AD. This technique can be also applied to measure the in vivo plasma IC50 of other cholinesterase inhibitors such as rivastigmine and galantamine. \n(C) 2010 Lippincott Williams & Wilkins, Inc.
雑誌名	Clinical Neuropharmacology
巻	33
号	2
ページ	74 - 78
発行年	2010-04
ISSN	0362-5664
著者版フラグ	none